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autophosphorylation kinase

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (16) Autophagy (12) Bcr-Abl (4) c-Kit (3) Caspase (2) CDK (1) Drug Metabolite (2) EGFR (17) Ephrin Receptor (1) FAK (4) FGFR (4) FLT3 (6) Fungal (1) Insulin Receptor (1) IRE1 (6) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) LRRK2 (3) Mitophagy (4) Organoid (1) PDGFR (8) Prostaglandin Receptor (1) RET (2) RIP kinase (1) SARS-CoV (1) Src (6) TGF-β Receptor (2) VEGFR (6)
By Research Areas:	Cancer (45) Cardiovascular Disease (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (5)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107594

Benzene hexabromide	JAK	Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃，是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。

HY-15841

CEP-37440	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK	Cancer
CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC₅₀ 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

HY-100434

PD-161570	FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC₅₀ 为 39.9 nM，K_i 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC₅₀ 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC₅₀ 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。

HY-101962

HNMPA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-13012

RepSox 15 篇以上引用文献 E-616452; SJN 2511	Organoid TGF-β Receptor	Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC₅₀ 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。

HY-101957

AG 1295 2 篇文献验证	PDGFR	Cardiovascular Disease
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。

HY-101429

RG13022 Tyrphostin RG13022	EGFR	Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC₅₀值为4 μM。

HY-10255A

Sunitinib 45 篇以上引用文献 SU 11248	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-15002

AST 487 4 篇文献验证 NVP-AST 487	RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl	Cancer
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

HY-12444

Y15 15 篇以上引用文献 FAK Inhibitor 14	FAK	Cancer
Y15是一种有效，特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

HY-10255

Sunitinib Malate 45 篇以上引用文献 SU 11248 Malate	PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AS

Sunitinib-d10 SU 11248-d₁₀	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₁₀ Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4	Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₄ Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-18509

IRE1α kinase-IN-2	IRE1	Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC₅₀ 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC₅₀=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

HY-13258A

NVP-BHG712 4 篇文献验证 BHG712	Ephrin Receptor	Cancer
NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。

HY-149413

FHND5071	RET	Others
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-18899

Nec-3a	RIP kinase	Cancer
Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC₅₀: 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。

HY-15463S1

Imatinib-d4 STI571 d₄; CGP-57148B d₄	Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼 d₄ Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-14674

CP-724714 3 篇文献验证	EGFR Apoptosis	Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC₅₀=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

HY-108263

3-Hydroxy Midostaurin CGP52421	FLT3	Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。

HY-108263S

3-Hydroxy Midostaurin-d5 CGP52421-d₅	Isotope-Labeled Compounds FLT3	Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d₅ 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。

HY-144448

FAK-IN-2	FAK Apoptosis	Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC₅₀= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。

HY-15480

NSC 42834 1 篇文献验证 JAK2 Inhibitor V; Z3	JAK	Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。

HY-103274

PD180970	Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis	Neurological Disease Cancer
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-136735

IRE1α kinase-IN-1	IRE1	Neurological Disease Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC₅₀ 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC₅₀=80 nM)。

HY-12282

GNE-9605	LRRK2	Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-50895A

Gefitinib hydrochloride 最多引用文献 113 篇文献验证 ZD-1839 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸吉非替尼 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。

HY-131257

Gefitinib impurity 1	Drug Metabolite	Others
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-133779

Gefitinib impurity 5	Drug Metabolite	Others
吉非替尼杂质5 Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-118304

AKN-028	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-118304B

AKN-028 acetate	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-136895

AZ12672857	Prostaglandin Receptor	Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC₅₀=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC₅₀=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC₅₀=9 nM)。

HY-50895

Gefitinib 最多引用文献 113 篇文献验证 ZD1839	EGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-W062835

CGP77675	Src	Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC₅₀ 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC₅₀ 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-100663

Gefitinib impurity 2	EGFR	Others
吉非替尼杂质1 Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-50895S1

Gefitinib-d6 ZD1839-d₆	EGFR Autophagy	Cancer
吉非替尼-d₆ Gefitinib-d₆ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-145652

Narmafotinib AMP-945	FAK	Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (K_D=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC₅₀=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC₅₀=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。

HY-50895B

Gefitinib dihydrochloride ZD 1839 dihydrochloride	EGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
吉非替尼二盐酸盐 Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-50896

Erlotinib 70 篇以上引用文献 CP-358774; NSC 718781; OSI-774	EGFR Autophagy	Cancer
埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W062835A

CGP77675 hydrate	Src	Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC₅₀ 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC₅₀ 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆	EGFR	Cancer
埃罗替尼 d₆ Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50895S2

Gefitinib-d3	Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy	Cancer
吉非替尼 d₃ Gefitinib-d₃ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-156618

Irpagratinib ABSK011	FGFR	Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。

HY-108485

Damnacanthal	Src Apoptosis Fungal	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56^lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56^lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC₅₀ 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。

HY-116624

MAZ51 2 篇文献验证	VEGFR Apoptosis	Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

HY-101042

AG-494 Tyrphostin AG 494	EGFR CDK	Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC₅₀ 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

HY-151441

LRRK2-IN-5	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。

Cat. No.	Product Name

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1055 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1055 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-108485

Damnacanthal	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Infection Quinones Monophenols Anthraquinones Rubiaceae Morinda citrifolia Linn. Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Src Apoptosis Fungal
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56^lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56^lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC₅₀ 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10255AS

Sunitinib-d10
Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-15463S1

Imatinib-d4
Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4
Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-149413

FHND5071
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-108263S

3-Hydroxy Midostaurin-d5
3-Hydroxy Midostaurin-d₅ 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。

HY-50895S1

Gefitinib-d6

Gefitinib-d₆ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-50896S

Erlotinib-d6
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50895S2

Gefitinib-d3

Gefitinib-d₃ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-50896

Erlotinib 70 篇以上引用文献 CP-358774; NSC 718781; OSI-774		炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆		炔烃
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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